Cholic Acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cholic Acid

Loại thuốc

Dẫn chất acid mật.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng 250 mg, 500 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu bằng cách khuếch tán thụ động trong đường tiêu hóa, hấp thụ một phần ở hồi tràng.

Phân bố

Acid cholic nội sinh phân bố vào sữa mẹ; không có dữ liệu nào ở phụ nữ đang cho con bú hoặc động vật đang cho con bú để xác định sự phân bố của acid cholic ngoại sinh trong sữa. 

Chuyển hóa

Con đường chuyển hóa tương tự như acid cholic nội sinh; trải qua quá trình liên hợp với glycine hoặc taurine trong gan để tạo thành muối mật.

Thải trừ

Đảm bảo tuần hoàn gan ruột. Acid cholic liên hợp không được hấp thu ở ruột kết sẽ bị khử liên hợp và dehydroxyl hóa để tạo thành acid cholic và acid deoxycholic, có thể được tái hấp thu ở ruột kết hoặc thải ra ngoài theo phân.

Thời gian bán thải khoảng 3 giờ ở người lớn khỏe mạnh.

Dược lực học:

Acid cholic là acid mật chủ yếu ở người.

Ở những bệnh nhân bị thiếu hụt bẩm sinh 3β-Hydroxy-Δ 5 -C 27 -steroid oxidoreductase và Δ 4 -3-Oxosteroid-5β-reductase, sinh tổng hợp các acid mật chính bị giảm hoặc không có.

Cả hai bệnh bẩm sinh đều cực kỳ hiếm gặp, với tỷ lệ lưu hành ở Châu Âu là khoảng 3 đến 5 bệnh nhân bị thiếu hụt 3β-Hydroxy-Δ 5 -C 27 -steroid oxidoreductase trên 10 triệu dân và tỷ lệ hiện mắc ước tính thấp hơn 10 lần đối với Δ 4.

Thiếu hụt -3-oxosteroid-5β-reductase. Trong trường hợp không điều trị, các chất chuyển hóa acid mật gây ứ mật và độc gan không sinh lý chủ yếu ở gan, huyết thanh và nước tiểu.

Cơ sở hợp lý để điều trị bao gồm khôi phục thành phần phụ thuộc acid mật của dịch mật, cho phép khôi phục sự bài tiết mật và loại bỏ mật của các chất chuyển hóa độc hại; ức chế sản xuất các chất chuyển hóa acid mật độc hại bằng phản hồi ngược đối với cholesterol 7α-hydroxylase, là enzym giới hạn tốc độ tổng hợp acid mật; và cải thiện tình trạng dinh dưỡng của bệnh nhân bằng cách điều chỉnh tình trạng kém hấp thu chất béo và vitamin tan trong chất béo ở ruột.